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醫藥技術資料--大環內酯類抗生素

 

 大環內酯類抗生素是一類具有14—16碳內酯環共同化學結構的抗菌藥。早期的紅霉素治療呼吸道、皮膚軟組織等感染,療效確切,亦無嚴重的不良反應,但抗菌譜仍相對較窄,生物利用度低,因此臨床應用受限。近年新開發的大環內酯類抗生素抗菌活性增高,對支原體、衣原體的作用也明顯增強,且不易被胃酸破壞,生物利用度高,血藥濃度高,半衰期延長,不良反應也相應減少。本類藥物抗菌機制是與細菌核蛋白體的50s亞基結合,抑制轉肽作用和mRNA的移位,從而阻礙細菌的蛋白質合成。本類藥物間存在著不完全交叉耐藥性。

紅  霉  素

 [抗菌作用]

抗菌譜

1、G+菌 如金葡菌、肺炎球菌、白喉桿菌;

2、G-菌 如腦膜炎球菌、布氏桿菌及軍團菌;

3、厭氧菌(除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外);

4、螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌、立克次體屬、衣原體屬。

[體內過程]  
口服不耐酸,體內分布廣泛,可透過胎盤進入胎兒,但難進入腦脊液;主要在肝臟代謝,膽汁排泄,

[臨床應用] 

1、耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對青霉素過敏的患者。

2、其他G+球菌感染。炭疽、氣性壞疽、放線菌病、梅毒等

3、軍團菌病、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原體所致的嬰兒肺炎及結腸炎、白喉帶菌者的首選藥。

[不良反應]  
少見??沙霈F胃腸反應,嚴重可引起偽膜性腸炎,靜注可發生血栓性靜脈炎。

乙酰螺旋霉素

抗菌譜和抗菌活性與紅霉素相似,臨床主要用于防治G+菌所致的呼吸道和軟組織感染,亦可用于軍團菌病、弓形體病的治療。

吉他霉素

抗菌譜與紅霉素相似,但抗菌活性不如紅霉素,臨床主要用于耐青霉素或紅霉素的G+菌感染,還可用于百日咳、白喉、猩紅熱、膽道感染及支原體肺炎等的治療。

麥迪霉素與麥白霉素

它們的抗菌譜與紅霉素相仿,但抗菌作用略差,主要作為紅霉素的替代品,用于敏感菌引起的呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等部位的感染。米歐卡霉素為二乙酰麥迪霉素,口服吸收好,血藥濃度高,作用時間長,味不苦,適于兒童應用。

交沙霉素

抗菌譜、抗菌活性與紅霉素相似,對部分耐紅霉素的金葡菌仍有效。臨床用于支原體肺炎及敏感菌所引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染等的治療。

阿奇霉素

阿奇霉素抗菌譜與紅霉素相仿,對肺炎支原體的作用是大環內酯類中最強的,用于呼吸道感染的治療,也適用于沙眼衣原體和脲原體引起的泌尿道感染的治療。

羅紅霉素

羅紅霉素對G+和厭氧菌的作用與紅霉素相近,對肺炎支原體、衣原體有較強的作用,臨床適用于上、下呼吸道感染及皮膚軟組織感染治療,也可用作非淋球菌性尿道炎的治療。

克拉霉素

克拉霉素對G+、嗜肺軍團菌、肺炎衣原體的作用是大環內酯類中最強者,對沙眼衣原體、肺炎支原體和流感桿菌、厭氧菌的作用亦強于紅霉素。主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系統感染及皮膚軟組織感染的治療。

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